Popoludni.ru

Пополудню
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Как долго можно принимать сиофор 500 для похудения

Сиофор

Производитель

Berlin-Chemie AG/Menarini Group (Германия)

Латинское название
Действующее вещество
Фармакологическая группа

Гипогликемические синтетические и другие средства

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой: 1 табл.

метформина гидрохлорид — 500 мг

вспомогательные вещества: повидон; гипромеллоза; магния стеарат; макрогол 6000; титана диоксид

в блистере 10 шт.; в коробке 3, 6 или 12 блистеров.

Таблетки, покрытые оболочкой: 1 табл.

метформина гидрохлорид — 850 мг

вспомогательные вещества: повидон; гипромеллоза; магния стеарат; макрогол 6000; титана диоксид в блистере 15 шт.; в коробке 2, 4 или 8 блистеров.

Описание лекарственной формы

Сиофор ® 500: белые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.

Сиофор ® 850: белые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с двусторонней насечкой для деления.

Характеристика

Гипогликемическое средство из группы бигуанидов.

Фармакологическое действие

гипогликемическое. Усиливает утилизацию глюкозы мышцами, задерживает ее (и других углеводов) всасывание из ЖКТ, тормозит глюконеогенез в печени, повышает чувствительность тканей к инсулину и уменьшает его инактивирование.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ.

Фармакодинамика

Уменьшает содержание глюкозы в крови. Вызывает значительное понижение массы тела у больных сахарным диабетом, страдающих ожирением, уменьшает аппетит. Обладает гиполипидемическими и антифибринолитическими свойствами. Показания

Сахарный диабет типа 2 (инсулинонезависимый), особенно на фоне ожирения (при неудовлетворительной компенсации обмена веществ диетой и физической нагрузкой).

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1 (инсулинозависимый), полное прекращение эндогенной секреции инсулина при сахарном диабете типа 2, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома, нарушения функции печени и почек, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, тяжелые инфекционные заболевания, операции, травмы, состояния с усиленными процессами распада (например, при опухолевых заболеваниях), гипоксические состояния, хронический алкоголизм, молочно-кислый ацидоз (в т.ч. в анамнезе), соблюдение диеты с ограничением калорийности пищи (менее 1000 ккал/сут), детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: в начале терапии — металлический привкус, тошнота, потеря аппетита, рвота, боль в животе, понос (исчезают в процессе лечения и не требуют его прерывания).

Со стороны системы кроветворения: крайне редко — развитие мегалобластной анемии.

Со стороны кожных покровов: очень редко — кожные аллергические реакции.

Прочие: крайне редко — молочно-кислый ацидоз.

Взаимодействие

Производные сульфонилмочевины, инсулин, некоторые НПВС (аспирин), антибиотики группы окситетрациклина, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ усиливают гипогликемический эффект. Глюкокортикоиды; препараты, содержащие женские половые гормоны (противозачаточные средства); гормоны щитовидной железы; некоторые успокаивающие и снотворные средства (производные фенотиазина); диуретические препараты, производные никотиновой кислоты ослабляют гипогликемический эффект.

Прием циметидина может усилить риск развития молочно-кислого ацидоза.

Прием алкоголя при проведении лечения препаратом усиливает риск развития тяжелых побочных явлений (гипогликемия, молочно-кислый ацидоз).

Передозировка

Симптомы: развитие молочно-кислого ацидоза (тошнота, рвота, понос, боль в животе, выраженная слабость, боли в мышцах, учащенное дыхание, спутанность и потеря сознания), возможно развитие симптомов гипогликемии. В большинстве случаев данное состояние удается устранить, немедленно приняв глюкозу, сахар или богатые сахаром продукты.

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от уровня сахара в крови.

Сиофор 500

Начинают с суточной дозы — 1-2 табл. Сиофора 500, затем ее увеличивают с интервалами примерно в 1 нед до средней суточной дозы — 3 табл. Сиофора 500. Максимальная суточная доза — 6 табл. (Сиофор 500). Если суточная доза препарата более 1 табл., ее делят на 2-3 приема. Длительность применения определяется врачом. Запрещается самовольно увеличивать суточную дозу.

Сиофор 850

Начинают с суточной дозы — 1 табл. Сиофора 850, затем ее увеличивают с интервалами примерно в 1 нед до средней суточной дозы — 2 табл. Сиофора 850. Максимальная суточная доза — 3 табл. (Сиофор 850). Если суточная доза препарата более 1 табл., ее делят на 2-3 приема. Длительность применения определяется врачом. Запрещается самовольно увеличивать суточную дозу.

Меры предосторожности

Особая осторожность требуется при лечении пожилых (старше 65 лет) пациентов. Курс лечения Сиофором необходимо заменить на другой сахароснижающий препарат за 2 дня до рентгенологического исследования с в/в введением контраста, а также за 2 дня до и 2 дня после операции под общим наркозом. Не следует назначать пожилым или выполняющим тяжелую физическую работу (вследствие повышенного риска развития молочно-кислого ацидоза). Во время лечения необходим контроль за функцией почек и печени. Рекомендуется проводить контроль уровня лактата крови 2 раза в год. При комбинировании Сиофора с другими сахароснижающими средствами из-за возможного развития гипогликемии может нарушиться способность к вождению транспорта.

Срок годности
Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Сиофор 500, 850, 1000 для похудения

Препарат Сиофор врачи-эндокринологи прописывают людям, которые болеют вторым типом сахарного диабета. Применение лекарства нацелено на снижение содержания глюкозы у человека в крови и повышение чувствительности к инсулину. Практика применения Сиофора показала, что у людей, которые лечатся этим препаратом активно сжигается жир, и они худеют.

Состав препарата Сиофор

В основе действия препарата Сиофор лежит вещество метформин гидрохлорид. Содержание указанного вещества делит Сиофор на 3 группы:

  • Сиофор 500;
  • Сиофор 850;
  • Сиофор 1000.

500, 850 и 1000 – это количество (в миллиграммах) действующего вещества. Помимо него, таблетка Сиофора содержит магний, кремний диоксид, повидон и макрогол.

Современные женщины зачастую применяют Сиофор в борьбе со своими килограммами.

Давайте разберемся, когда применяется Сиофор? Можно ли применять таблетки Сиофор только для похудения? Так ли таблетки Сиофор полезны?

Применение препарата

Кроме лечения диабета 2 типа, Сиофор широко применяется при эндокринном бесплодии.

Количество принимаемых внутрь таблеток зависит от дозировки действующего вещества Сиофора (500, 850 или 1000).

В начале приема Сиофора 500 необходимо принимать 1 или 2 таблетки лекарства (зависит от количества глюкозы в крови больного). Спустя неделю количество выпитых таблеток доходит до 3. Такой нормы лекарства вполне достаточно для правильного метаболизма.

Инструкция по применению Сиофор 850 для похудения говорит о том, что начинать прием препарата необходимо с одной таблетки, спустя 2 недели – 2. При этом необходимо следить за количеством метформина в организме (не более 2,5 грамма).

Инструкция по применению Сиофор 1000 рекомендует начинать принимать препарат с 0,5 таблетки. Спустя 10-15 дней нужно пройти анализ на содержание в крови сахара. Результат анализа влияет на то, сколько таблеток нужно будет пить в дальнейшем.

Прописать препарат могут специалисты: врач-гинеколог и врач-эндокринолог.

Действия Сиофора на организм

Нормализуя уровень сахара и снижая выработку вещества инсулина, Сиофор воздействует на организм таким образом:

  • глюкоза интенсивно всасывается тканями мышц;
  • липидный обмен организма становится быстрее;
  • глюкоза всасывается кишечником и печенью в замедленном темпе;
  • углеводный обмен приходит в норму (при наличии нарушений);
  • постоянное чувство голода проходит;
  • аппетит уменьшается в разы.
Читать еще:  Как делать протеиновые коктейли для похудения

Противопоказания Сиофора

Несмотря на хороший список достоинств, у Сиофора есть большой список противопоказаний:

  • заболевание почек;
  • лактацидоз;
  • дисфункция печени;
  • инфаркт;
  • травмы и операции, которые произошли сравнительно недавно;
  • заболевание легких;
  • заболевания дыхательной системы;
  • нарушения функционирования сердечной и сосудистой системы;
  • непереносимость входящих в препарат компонентов;
  • инфекционные заболевания в острой форме;
  • любые заболевания, приводящие к тканевой гипоксии;
  • диабет по 1 типу;
  • алкоголизм;
  • диабетический кетоацидоз;
  • неспособность организма самостоятельно вырабатывать инсулин.

Лицам с возрастом 60 лет и более стоит принимать лекарство с очень большой осторожностью.

Если совместить препарат с сильной физической нагрузкой, то можно спровоцировать болезнь лактоцидоз.

Не стоить пить Сиафор после прохождения рентгена (или радиоизотопных исследований).

Сиафор не сочетается с лекарствами типов глюкокортикоиды и симпатомиметики.

Препарат Сиофор принимается во время еды. Таблетка глотается (не разжевывается) и обязательно запивается водой в большом количестве.

Побочные эффекты от Сиофора возникают в виде:

  • аллергических высыпаний;
  • сильных приступообразных болей в желудке;
  • расстройства пищеварения;
  • металлического привкуса.

Кроме перечисленных побочных эффектов, Сиофор уменьшает всасываемость важного витамина В12. Его нехватка ухудшает здоровье желающего похудеть.

Сиофор и похудение

Если препарат принимается только с целью сжигания подкожного жира, то нужно выбирать дозировку 500. Итак, как принимать Сиофор 500 для похудения?

Во-первых, принимая лекарство нужно придерживаться правильного и здорового питания (или диеты). Во-вторых, проводить занятия спортивными упражнениями. В третьих, строго соблюдать дозировку препарата.

Для похудения препарат принимается в дозировке 1 таблетка во время еды. Врачи рекомендуют пить ее по утрам. Во время приема нужно плотно и правильно завтракать белками (растительными или животными).

Если человек, желающий похудеть, испытывает очень сильное желание поесть на ночь или вечером, то можно за легким ужином выпить еще одну таблетку Сиофора. Такой прием препарата снизит тягу к вечернему перееданию и повысит эффективность сжигания жира.

Если желающий похудеть не может соблюдать диету, то можно принимать Сиофор для похудения во время трех основных приемов пищи, а именно ужин, завтрак и обед. При этом из ежедневного употребления исключаются продукты:

  • сахар;
  • макароны;
  • хлеб;
  • пироги;
  • конфеты;
  • булки;
  • газированные напитки;
  • шоколад;
  • алкоголь;
  • картофель;
  • фастфуд.

Соблюдать рекомендацию нужно обязательно. Так как (как говорилось выше) препарат блокирует всасывание углеводов. В результате в организме их скапливается большое количество. Человек начинает чувствовать расстройство пищеварения и испытывать диарею.

Сиофор 1000 для похудения принимать не рекомендуется. Такое большое количество вещества (1000 мг) может нарушить работу многих органов, так как метформин – это медицинский компонент, а не безобидная витаминка.

Что говорят врачи о Сиофоре

Врачи утверждают то, что к приему Сиофора в целях похудения нужно относиться с настороженностью. Не принимать без сильной надобности. Метформин является помощником при диабете и только побочно влияет на снижение веса.

Сиофор на каждого человека оказывает разное влияние. У одних людей эффект похудения заметен сильно, а у других – совсем отсутствует.

Кроме этого, специалисты утверждают, что здоровый организм плохо отреагирует на применение Сиофора: резко нарушатся обменные процессы и возникнут нерадостные последствия (тошнота, диарея и мучительные боли в животе).

Стоимость Сиофора и его аналоги

За 60 таблеток Сиофора 500 придется заплатить около 300 рублей. Сиофор других дозировок стоит больше (до 500 рублей).

Действующий компонент препарата входит во многие другие средства для похудения. К таким лекарствам можно отнести Глюкофаж лонг. Он намного дороже Сиофора и медленнее всасывается. Действует «дорогой аналог» через 10 часов после приема, а Сиофор – через 30 минут.

Заключение

Итак, Сиофор – очень сильный препарат. Принимать препарат необходимо по назначению и под контролем специалиста.

Да, избавиться от лишних килограммов Сиофор поможет, но нанесет вред организму. Риск приема препарата должен быть оправдан.

Лучше всего ускорить метаболизм в организме с помощью активности: больше ходите, танцуйте, плавайте, гуляйте, играйте, бегайте за детьми и соблюдайте принципы правильного питания. Тогда вы обязательно скорректируйте вес и принесете пользу своему здоровью.

Лечение метформином приводит к небольшой, но долговременной потере массы тела

Новые данные «Diabetes Prevention Program Outcomes Study» (DPPOS) показали, что метформин связан со «скромной, но долговременной потерей веса», 2% массы тела в течение 10 лет, и, кажется, безопасен и хорошо переносим.

Результаты поддерживают выводы оригинального трехлетнего двойного слепого исследования, показавшего, что применение метформина (850 мг два раза в день) способствовало устойчивой потери веса. В обеих группах — метформина и плацебо — потеря веса была сильным предиктором предотвращения диабета.

Согласно «Diabetes Prevention Program Research Group», эффект метформина напоминает действие физических упражнений.

Как ранее сообщалось, терапия метформином может представлять собой более рентабельную альтернативу изменениям образа жизни в отношении предотвращения диабета.

В исследовании DPP участников с избыточным весом и ожирением с нарушением толерантности к глюкозе рандомизировали по изменению образа жизни, получению метформина или плацебо. Результаты, полученные к 2002 году, показали, что терапия метформином привела к 31%-ому сокращению риска развития диабета в течение в среднем 2,8 лет наблюдения.

Во время исследования у участников, рандомизированных по получению метформина, масса тела и окружность талии уменьшилась в сравнении с пациентами из группы плацебо (в среднем на 2,06 % ± 5,65 % против 0,02 % ± 5,52 %, и на 2,13 см ± 7,06 см против 0,79 см ± 6,54 см, соответственно).

В течение неослепленного последующего наблюдательного периода, который продолжался 10 лет от начала исследования, потеря веса была значительно больше в группе метформина в сравнении с плацебо (2,0 % против 0,2 %), и ассоциировалась со степенью терапевтической комплаентности.

Участники, высоко комплаентные метформиновой терапии, достигли потери веса 3,5 % (3,1 кг, 6,8 фунтов), тогда как пациенты с низкой комплаентностью испытали начальную потерю веса, затем их вес изменялся, как в группе плацебо до 5 лет, в которой вес увеличился.

Авторы отмечают, что окружность талии увеличилась спустя 2 года, за исключением высоко комплаентных участников, у которых увеличение произошло после 5 лет. Поскольку масса тела не повышалась, авторы предположили, что центральное ожирение связано с перераспределением жира тела.

«Метформин-индуцированная потеря веса почти исключительно ограничивалась сокращениями жирной массы с небольшим количеством изменений тощей ткани», — пишут ученые, подчеркивая, что калорическое ограничение ведет к потере как тощей, так и жировой ткани.

Авторы отмечают, что метформин имеет несколько эффектов на метаболизм энергии, сходных с влиянием физических упражнений, такие как фосфорилирование AMP-активированной протеинкиназы, которая является важным регулятором митохондриальной биогенетики, окисление жирных кислот в печеночной и мышечной ткани, транспорт глюкозы, секрецию инсулина и липогенез.

В течение четвертого года исследования, участники, получавшие метформин, сообщали о связанных с препаратом желудочно-кишечных симптомах более часто, чем из группы плацебо (9,5 % против 1,1 %).

Читать еще:  Как использовать тренажер похудей

Нетяжелая гипогликемия и анемия встречались относительно редко, с подобной частотой в группах метформина и плацебо в течение почти 18 000 пациенто-лет периода наблюдения (n = 7 против 8 и 50 против 38, соответственно). Серьезные неблагоприятные события были редки: было только 3 сообщения об анемии (метформин — 2; плацебо — 1), и никаких сообщений о молочном ацидозе или гипогликемии.

Во время DPP средний гемоглобин и гематокрит немного уменьшились в течение первого года среди метформин-пролеченных участников, но затем оставались постоянными (13,6 мг/дл против 13,8 мг/дл и 40,6 % против 41,1 % для обоих).

Хотя пропорция участников с низким гемоглобином была подобна между группами (11,2 % против 7,6 %), низкий гематокрит был более распространен среди метформин-пролеченных участников (12,6 % против 8,4 %).

Описание лекарства «Сиофор 500»

Сиофор 500 ( Siofor 500 )

Стоимость от 214.00 руб. (без учета форм выпуска препарата)

Фармакологическое действие Усиливает утилизацию глюкозы мышцами, задерживает ее (и других углеводов) всасывание из ЖКТ, тормозит глюконеогенез в печени, повышает чувствительность тканей к инсулину и уменьшает его инактивирование.

Показания к применению

  • Сахарный диабет типа 2 (инсулинонезависимый), особенно на фоне ожирения (при неудовлетворительной компенсации обмена веществ диетой и физической нагрузкой).

Форма выпуска

  • таблетки, покрытые оболочкой 500 мг
  • блистер 10 пачка картонная 6. таблетки, покрытые оболочкой 500 мг
  • блистер 10 пачка картонная 3. таблетки, покрытые оболочкой 500 мг
  • блистер 10 пачка картонная 12.

Фармакодинамика препарата Уменьшает содержание глюкозы в крови. Вызывает значительное понижение массы тела у больных сахарным диабетом, страдающих ожирением, уменьшает аппетит. Обладает гиполипидемическими и антифибринолитическими свойствами.

Фармакокинетика препарата Хорошо всасывается из ЖКТ.

Использование во время беременности Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

  • Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1 (инсулинозависимый), полное прекращение эндогенной секреции инсулина при сахарном диабете типа 2, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома, нарушения функции печени и почек, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, тяжелые инфекционные заболевания, операции, травмы, состояния с усиленными процессами распада (например, при опухолевых заболеваниях), гипоксические состояния, хронический алкоголизм, молочно-кислый ацидоз (в т.ч. в анамнезе), соблюдение диеты с ограничением калорийности пищи (менее 1000 ккал/сут), детский возраст.

Побочные действия Со стороны органов ЖКТ: в начале терапии — металлический привкус, тошнота, потеря аппетита, рвота, боль в животе, понос (исчезают в процессе лечения и не требуют его прерывания). Со стороны системы кроветворения: крайне редко — развитие мегалобластной анемии. Со стороны кожных покровов: очень редко — кожные аллергические реакции. Прочие: крайне редко — молочно-кислый ацидоз.

Дозировка Внутрь, до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от уровня сахара в крови. Сиофор® 500 Начинают с суточной дозы — 1–2 табл. Сиофора 500, затем ее увеличивают с интервалами примерно в 1 нед до средней суточной дозы — 3 табл. Сиофора 500.

Максимальная суточная доза — 6 табл.

(Сиофор 500). Если суточная доза препарата более 1 табл. , ее делят на 2–3 приема. Длительность применения определяется врачом.

Запрещается самовольно увеличивать суточную дозу.

Сиофор® 850 Начинают с суточной дозы — 1 табл. Сиофора 850, затем ее увеличивают с интервалами примерно в 1 нед до средней суточной дозы — 2 табл. Сиофора 850. Максимальная суточная доза — 3 табл.

Если суточная доза препарата более 1 табл. , ее делят на 2–3 приема. Длительность применения определяется врачом. Запрещается самовольно увеличивать суточную дозу.

Меры предосторожности Особая осторожность требуется при лечении пожилых (старше 65 лет) пациентов.

Курс лечения Сиофором необходимо заменить на другой сахароснижающий препарат за 2 дня до рентгенологического исследования с в/в введением контраста, а также за 2 дня до и 2 дня после операции под общим наркозом. Не следует назначать пожилым или выполняющим тяжелую физическую работу (вследствие повышенного риска развития молочно-кислого ацидоза). Во время лечения необходим контроль за функцией почек и печени. Рекомендуется проводить контроль уровня лактата крови 2 раза в год.

При комбинировании Сиофора с другими сахароснижающими средствами из-за возможного развития гипогликемии может нарушиться способность к вождению транспорта.

Передозировка Симптомы: развитие молочно-кислого ацидоза (тошнота, рвота, понос, боль в животе, выраженная слабость, боли в мышцах, учащенное дыхание, спутанность и потеря сознания), возможно развитие симптомов гипогликемии. В большинстве случаев данное состояние удается устранить, немедленно приняв глюкозу, сахар или богатые сахаром продукты.

Взаимодействия с другими препаратами Производные сульфонилмочевины, инсулин, некоторые НПВС (аспирин), антибиотики группы окситетрациклина, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ усиливают гипогликемический эффект. Глюкокортикоиды; препараты, содержащие женские половые гормоны (противозачаточные средства); гормоны щитовидной железы; некоторые успокаивающие и снотворные средства (производные фенотиазина); диуретические препараты, производные никотиновой кислоты ослабляют гипогликемический эффект. Прием циметидина может усилить риск развития молочно-кислого ацидоза. Прием алкоголя при проведении лечения препаратом усиливает риск развития тяжелых побочных явлений (гипогликемия, молочно-кислый ацидоз).

Меры предосторожности при приеме Особая осторожность требуется при лечении пожилых (старше 65 лет) пациентов. Курс лечения Сиофором необходимо заменить на другой сахароснижающий препарат за 2 дня до рентгенологического исследования с в/в введением контраста, а также за 2 дня до и 2 дня после операции под общим наркозом. Не следует назначать пожилым или выполняющим тяжелую физическую работу (вследствие повышенного риска развития молочно-кислого ацидоза). Во время лечения необходим контроль за функцией почек и печени. Рекомендуется проводить контроль уровня лактата крови 2 раза в год.

При комбинировании Сиофора с другими сахароснижающими средствами из-за возможного развития гипогликемии может нарушиться способность к вождению транспорта.

Условия хранения Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности 36 мес.

Классы заболеваний

Инсулиннезависимый сахарный диабет

АТХ (ATC) классификатор

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Фармакологическое действие

Описание Гипогликемическое действие направлено на снижение уровня глюкозы в крови. Механизм действия основан на связывании инсулина со своими рецепторами, влияя тем самым на метаболизм глюкозы. В результате снижается уровень глюкозы в крови за счет повышения ее утилизации в периферических тканях, в частности в скелетных мышцах и жировой ткани, и угнетения образования глюкозы в печени. Помимо непосредственного эффекта инсулина механизм действия связан со стимуляцией ?-клеток поджелудочной железы, сопровождающийся мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина, посредством связывания со специфическими рецепторами (ассоциированными c АТФ-зависимыми калиевыми каналами) на ?-клетках. Также механизм действия может быть связан с угнетением глюконеогенеза в печени (в том числе гликогенолиза) и повышением утилизации глюкозы периферическими тканями, торможением инактивации инсулина и улучшением его связывание с инсулиновыми рецепторами (при этом повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм). Одним из механизмов действия служит снижение инсулинорезистентности периферических тканей и печени. Возможно торможение расщепления поли- и олигосахаридов, что уменьшает образование и всасывание глюкозы в кишечнике, предупреждая тем самым развитие постпрандиальной гипергликемии. Препараты, обладающие гипогликемическим действием, применяются для лечения сахарного диабета.

Читать еще:  Как едят брокколи чтобы похудеть

Фармакологическая группа

Гипогликемические синтетические и другие средства

Действующие вещества

Описание Метформина гидрохлорид — белый или бесцветный кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде и практически нерастворим в ацетоне, эфире и хлороформе. Молекулярная масса 165,63.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Инструкция по применению Урсосан

Состав и форма выпуска

Капсулы — 1 капс.:

урсодеоксихолевая кислота — 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, желатин.

В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 5 или 10 упаковок.

Описание лекарственной формы

Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы. Содержимое капсул: белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

Фармакокинетика

Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1-3 ч и составляет при приеме внутрь 50 мг через 30, 60 и 90 мин — 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. Связывание с белками плазмы — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер.

При систематическом приеме препарата Урсосан урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизируется в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Фармакодинамика

Обладая высокой полярностью, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксических мицелл — цитопротективный, гепатопротективный эффект.

Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез с высоким содержанием бикарбонатов, урсодеоксихолевая кислота способствует разрешению внутрипеченочного холестаза — антихолестатический эффект. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь — гипохолестеринемический эффект. Повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи.

Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов — литолитический эффект. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом — антифибротический эффект; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота регулирует нарушенные при патологии печени и других органов процессы апоптоза (старения и гибели клеток) — антиапоптотический эффект.

Показания к применению Урсосана

Препарат Урсосан назначают, если присутствуют:

неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж;

растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим путем; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;

хронический активный гепатит;

токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;

алкогольная болезнь печени;

первичный билиарный цирроз печени;

первичный склерозирующий холангит;

кистозный фиброз печени (муковисцидоз);

атрезия внутрипеченочных желчных путей, врожденная атрезия желчного протока;

дискинезии желчевыводящих путей;

билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;

билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);

профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Противопоказания к применению

рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

не функционирующий желчный пузырь;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

печеночная и/или почечная недостаточность;

обтурация желчевыводящих путей;

острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;

эмпиема желчного пузыря.

Хотя Урсосан не имеет возрастных ограничений в применении, с осторожностью применяют капсулы препарата у детей в возрасте от 2 до 4 лет из-за возможного затруднения при их проглатывании.

Применение Урсосана при беременности и детям

Противопоказано во время беременности и период лактации.Детский возраст (соответствующих исследований холелитолитического эффекта УДХЛ от возраста у детей не проведено).

Побочные действия

Боль в спине, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко — кальцинирование желчных камней.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Дозировка Урсосана

Урсосан принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Диффузные заболевания печени, желчно-каменная болезнь (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) — непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 до 12–15 мг/кг (2–5 капс.). При диффузных заболеваниях печени суточная доза препарата Урсосан делится на 2–3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчно-каменной болезни вся суточная доза препарата Урсосан принимается однократно на ночь. Длительность приема для растворения камней — до полного растворения, плюс еще 3 мес. для профилактики рецидивов камнеобразования.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите Урсосан принимают по 250 мг/сут (1 капс.) перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес., при необходимости — до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза Урсосан применяют по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Токсические, лекарственные поражения печени, алкогольная болезнь печени и атрезия желчных путей — 10–15 мг/кг/сут в 2–3 приема. Длительность терапии — 6–12 мес. и более.

Первичный билиарный цирроз — 10–15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

Первичный склерозирующий холангит — 12–15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

Неалкогольный стеатогепатит — 13–15 мг/кг/сут в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

Муковисцидоз — 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет или пожизненно.

Детям старше 2 лет Урсосан назначают индивидуально из расчета 10–20 мг/кг/сут.

Передозировка

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector